奥希替尼 / Tagrisso (Everest)

产品概述

奥希替尼（商品名：Tagrisso）是一种第三代口服、不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），最初由阿斯利康（AstraZeneca）研发，研发代号为AZD9291。

该药物适用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），可选择性靶向EGFR敏感突变及EGFR T790M耐药突变。奥希替尼于2017年3月获批在中国进口及临床使用。

T790M突变常见于接受吉非替尼、埃克替尼或厄洛替尼等第一代EGFR靶向药物长期治疗的患者。约55%至60%的患者在治疗1至2年后可能出现T790M耐药突变，导致既往疗法疗效下降及肿瘤失控性进展。

奥希替尼（Osimertinib）的专门研发旨在克服这一耐药机制，并为患者提供一种额外的靶向治疗选择。对于在接受治疗前即被检测出携带 T790M 突变的患者，该药物也可能有效。

与早期的EGFR靶向疗法相比，奥希替尼（Osimertinib）对携带T790M突变的癌细胞表现出极强的选择性，且通常伴随相对可控的副作用，最常见的包括皮疹、指甲改变和腹泻。

适应症

奥希替尼适用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）T790M 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

它通常用于对既往 EGFR 靶向疗法（如吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼或阿法替尼）产生耐药性的患者。

用法用量

• 推荐剂量：口服 80 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
• 可随餐或空腹服用
• 请用水整片吞服；切勿压碎、掰开或咀嚼。

剂量调整

可根据患者的个体耐受情况及不良反应，考虑中断治疗或减少剂量。若需减量，建议剂量为每日一次 40 mg。

特殊人群

通常无需根据年龄、体重、性别、种族或吸烟状况调整剂量。